• 酮咯酸 [74103-06-3]

  • 英文名:Ketorolac
  • 别名:(+/-)-5-苯甲酰基-2,(+/-)-5-苯甲酰基-2,3-二氢-1H-吡咯并吡咯烷-1-甲酸
  • CAS号:74103-06-3 分子量:C15H13NO3
P201152-250mg 酮咯酸 [74103-06-3] 98% 250mg 357.00 促销价:267.75
P201152-25g 酮咯酸 [74103-06-3] 98% 25g 6600.00 促销价:4950.00
P201158-5g 酮咯酸 [74103-06-3] 98% 5g 2285.00 促销价:1713.75
P201157-1g 酮咯酸 [74103-06-3] 98% 1g 871.00 促销价:653.25
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化学性质

从乙酸乙酯-乙醚结晶,熔点160~161℃。UV最大吸收(甲醇):245,312m(ε7080,17400)。pKa3.49±0.02。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):约200口服。 (+)-构型:从己烷-乙酸乙酯结晶,熔点174℃;熔点154 156℃。[α]D+173°(C=1,甲醇)。 (-)-构型:从己烷-乙酸乙酯结晶,熔点169~170℃;熔点153~155℃。[α]D-176°(C=1,甲醇)。 酮洛酸氨丁三醇(Ketorolac Tromethamine):[74103-07-4]。从乙酸乙酯结晶,熔点169~170℃。 生产方法 方法1:吡咯和二甲硫醚在N-氯代丁二酰亚胺作用下,得到2-(甲硫基)吡咯。2-(甲硫基)吡咯在含三氯氧磷的二氯乙烷溶液中,在回流下用苯甲酰二甲胺进行酰化,得到2-(甲硫基)-5-苯甲酰基毗咯。该化合物和螺二氧杂辛烷二酮缩合得化合物(I)。化合物(I)先氧化,然后甲醇解,得二酯化物(Ⅱ)。(Ⅱ)在二甲基甲酰胺中,氢化钠作用下环合得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)水解并脱羧得到酮咯酸。 方法2:氨基乙醇和3-氧戊二酸二甲酯反应,得到化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)和溴乙醛加热环合,得化合物(V)。(V)甲磺酰化后,再碘代得到化合物(Ⅵ)。(Ⅵ)在碱的作用下环合得化合物(Ⅶ)。(Ⅶ)水解后,再重新单酯化、脱羧,得化合物(Ⅷ)。(Ⅷ)用苯甲酰二甲胺酰化,接着水解得酮咯酸。 方法3:吡咯在三氯氧磷作用下,和N-苯甲酰基吗啉在二氯乙烷中反应,得2-苯甲酰基吡咯,收率72.3%。高锰酸钾、二乙酸锰四水合物及冰乙酸一起温热,再小心滴入乙酸酐。滴毕,冷至室温,加入原甲酸三乙酯、2-苯甲酰基吡咯和无水乙酸钠,在65℃下充入氮气搅拌。处理后得原甲酸三乙酯衍生物,收率86%。该衍生物在碳酸钾和溴化四正丁基铵作用下,在二氯乙烷中回流,得到环合产物;不用提纯,水解、酸化后得酮咯酸,收率66.7%。

质量标准

  

98%

  

危险性质

危险品运输编号  3249 
HazardClass  6.1(a) 
PackingGroup  II

  

用途及存储

用途  消炎镇痛药,并有抗血小板凝集作用。 
用途  用作消炎镇痛药

  密封干燥保存。