甲苯磺酸索拉非尼 [475207-59-1]
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英文名:Sorafenib tosylate
- 别名:甲磺酸索拉非尼(对甲苯磺酸索拉非尼) SORAFENIB 对甲苯磺酸酯 INN
- CAS号:475207-59-1 分子式:C21H16CLF3N4O3.C7H8SO3 分子量:637.03
P213360-5g 甲苯磺酸索拉非尼 [475207-59-1] 98% 5g 3350.00
P213369-1g 甲苯磺酸索拉非尼 [475207-59-1] 98% 1g 1350.00
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化学性质
CAS 数据库 475207-59-1(CAS DataBase Reference)
质量标准
98%
危险性质
用途及存储
甲苯磺酸索拉非尼是一种新型多靶点抗肿瘤药物,由德国拜耳制药公司研制成功,可同时作用于肿瘤细胞和肿瘤血管。它具有双重的抗肿瘤作用:既可通过阻断由RAF/MEK/ERK介导的细胞信号传导通路而直接抑制肿瘤细胞的增殖,还可通过抑制VEGF和血小板衍生生长因子(PDGF)受体而阻断肿瘤新生血管的形成,间接地抑制肿瘤细胞的生长。
在临床前动物试验中显示了广泛的抗肿瘤活性。在美国和欧洲进行的治疗晚期肾癌的III期随机临床研究中,903例接受过一次系统治疗(生物免疫或化疗)失败的晚期肾癌病人随机分为两组,一组接受甲苯磺酸索拉非尼(简称Sorafenib),另一组接受安慰剂治疗。中期分析时已发生222例死亡事件,结果表明两组的客观有效率分别为10%和2%,另分别有74%和53%的病人肿瘤保持稳定。
Sorafenib组的无进展生存期较安慰剂组延长一倍(5.8vs2.8个月,风险比为0.51),且Sorafenib较安慰剂治疗显著改善了病人的生活质量。Sorafinib组的生存期较安慰剂组长,风险比为0.72,但这一差异尚未达到统计学意义,由于这只是中期分析的结果,因此需到试验最终分析时才能对生存期作最后的比较。
Sorafenib治疗的耐受性良好,主要的不良反应为可控制的腹泻、皮疹、疲乏、手足综合征、高血压、脱发、恶心/呕吐和食欲不振。
密封干燥保存。