溶于水，溶于乙醇和乙醚。链脲佐菌素是一种氨基葡萄糖-亚硝基脲(glucosamine-nitrosourea)，是一种DNA烷基化试剂，能通过GLUT2葡萄糖转运蛋白（GLUT2 glucose transport protein）独自进入细胞。对胰腺胰岛内胰岛素诱发的β-细胞具毒性。链脲佐菌素对GLUT2 阳性神经内分泌肿瘤细胞有毒性作用。 熔点：115℃ (水解) STZ对一定种属动物的胰岛β细胞有选择性破坏作用，而使许多动物产生糖尿病。最常用的是大鼠模型。一般常用的诱导方法如下：将大鼠禁食12h，按60mg/kg体重腹腔注射STZ，每日1次，连续2次，成功制备Ⅰ型糖尿病大鼠模型，并且该模型具有高血糖、体重减轻、多饮多食多尿的特点，与临床Ⅰ型糖尿病吻合；但在此实验中，若造模组只腹腔注射STZ一次，并给予高热量饲料饲养12周，则可制备Ⅱ型糖尿病动物模型，且按该法制备出的模型具有超重、糖耐量减低、血脂升高、血清胰岛素升高及胰岛素受体结合力降低伴胰岛素抵抗的特点，类似于Ⅱ型糖尿病病人的临床特征。Ⅰ型糖尿病与Ⅱ型糖尿病动物模型的制备可能与STZ注射的剂量有关系：大剂量(常为120mg/kg)注射时，由于直接引起胰岛β细胞的广泛破坏，可造成Ⅰ型糖尿病模型；而注射较少量STZ时，由于只是破坏一部分胰岛β细胞的功能，造成外周组织对胰岛素不敏感，同时给予高热量饲料喂养，两者结合便诱导出病理、生理改变都接近于人类Ⅱ型糖尿病的动物模型。 也有研究表明，用STZ按90mg/kg体重处理过的新生大鼠长至成鼠后，表现出糖耐量异常、胰岛素分泌下降、体重下降等特征。其主要机制是新生鼠出生后一周内β细胞对STZ敏感性不同，以及再生力不同，导致成鼠后β细胞数量相对减少。故大鼠出生后一周内注射STZ ，其β细胞坏死及增生可使成鼠β细胞数量及生化特点稳定。这说明该方法稳定性好，是研究非肥胖型非胰岛素依赖性糖尿病的理想载体。

  

一种含N-亚硝基的化合物，在胰腺胰岛充当一氧化氮的供体；诱导产生糖尿病动物模式的胰岛素分泌细胞的死亡。
高效DNA甲基化试剂，能诱发染色体断裂。对表达GLUT2葡萄糖转运体（GLUT2 glucose transporter）的神经内分泌肿瘤细胞系具细胞毒性。
医学研究上链脲佐菌素用于诱导Type 1 糖尿病。

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